關(guān)于藥物劑型與療效的關(guān)系,雖說制劑中藥物本身的活性起主導(dǎo)作用,但劑型因素對(duì)藥效的發(fā)揮多有積極作用,有時(shí)甚至起決定作用。因?yàn)椴煌瑒┬筒坏苽浞椒ā⑤o料選用和載藥形式不同,而且藥物在體內(nèi)的起效時(shí)間、作用強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間均有很大差異。同一藥物不同劑型即使其含量相同,給藥途徑不變,療效和不良反應(yīng)仍會(huì)有差異。藥物劑型的選擇,在中藥制劑的開發(fā)研究、工業(yè)生產(chǎn)以及臨床應(yīng)用中均有重要意義,在創(chuàng)制、改進(jìn)劑型時(shí),一般應(yīng)依據(jù)下述原則綜合考慮。
一.根據(jù)防治疾病需要選擇
病有緩急,證有表里,須因病施治,對(duì)癥下藥,各類藥物劑型要滿足醫(yī)療、預(yù)防的需要。如急癥患者,要求藥效迅速,宜用注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸等速效劑型;而慢性病患者,用藥宜緩和、持久,常選用丸劑、片劑、膏藥及長(zhǎng)效緩釋制劑等;皮膚疾患一般可用軟膏劑、膏藥、涂膜劑、洗劑、搽劑等劑型;而某些腔道病變,可選用栓劑、條劑、線劑等。
二.根據(jù)藥物性質(zhì)選擇
中藥制劑多為復(fù)方,所含成分復(fù)雜。而制劑中各類活性或有效成分存在與否及其含量多少,與其劑型設(shè)計(jì)關(guān)系甚密。如八味丸治療糖尿病用其全粉末丸劑有效,而水浸膏無效,即因方中主要藥味之一山茱萸中所含的齊墩果酸、熊果酸在水中不能溶出所致。一般而言,含難溶性或水中不穩(wěn)定成分的藥物、主含揮發(fā)油或有異臭的藥物不宜制成口服液等。而藥物成分易為胃腸道破壞或不被其吸收,對(duì)胃腸道有刺激性,或因肝臟首過作用易
失效的藥物等均不宜設(shè)計(jì)為口服劑型。成分間易產(chǎn)生沉淀等配伍變化的組方,則不宜制成注射劑和口服液等劑型。
三.要把應(yīng)用及貯運(yùn)等要求選擇
劑型設(shè)計(jì)應(yīng)方便服用、適于攜帶、便于運(yùn)輸,利于貯藏。就攜帶、貯運(yùn)而言,劑量小而質(zhì)量穩(wěn)定的固體劑型應(yīng)優(yōu)于液體劑型。服用方便除考慮劑量、物態(tài)等因素外,疾病性質(zhì)亦很重要。如牙床紅腫疼痛的牙周炎就不能選擇口膠劑型,以免患者咀嚼用藥。
四.結(jié)合生產(chǎn)條件選擇
因不同劑型的生產(chǎn)工藝和技術(shù)路線對(duì)廠房設(shè)備、生產(chǎn)環(huán)境和工人素質(zhì)均有特定的要求,故劑型設(shè)計(jì)還應(yīng)結(jié)合生產(chǎn)條件考慮。如尚無生產(chǎn)某劑型的符合要求的車間,改進(jìn)劑型或開發(fā)新品時(shí)則不宜選擇該劑型。必要的廠房設(shè)施、儀器設(shè)備、制劑技術(shù)是劑型選擇時(shí)不可忽略的重要條件。
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