栓劑的處方設(shè)計首先要根據(jù)所選主藥的藥理作用,考慮用藥目的,即確定是用于局部作用還是全身作用以及用于何種疾病的治療。而且,根據(jù)體內(nèi)作用特點的不同可以設(shè)計各種類型的栓劑。包括常用的普通栓劑外,可以設(shè)計成以速釋為目的的中空栓劑和泡騰栓劑或者以緩釋為目的的滲透泵栓劑、微囊栓劑和凝膠栓劑,既有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑,或加入吸收促進(jìn)劑或阻滯劑的多種形式的栓劑。還需考慮藥物的性質(zhì)、基質(zhì)和添加劑的性質(zhì)以及對藥物的釋放、吸收的影響。一般情況下,對胃腸道有刺激,在胃中不穩(wěn)定或有明顯的肝首過作用的藥物,可以考慮制成栓劑直腸給藥。但難溶性藥物和在直腸粘膜中成離子形的藥物不宜直腸給藥。選擇基質(zhì)時,根據(jù)用藥目的和藥物性質(zhì)等來決定。栓劑給藥后,必須經(jīng)過基質(zhì)融化藥物才能從基質(zhì)中釋放,并分散于直腸粘膜中,最后與粘膜接觸而被吸收。因此基質(zhì)的種類和性質(zhì)直接影響藥物釋放的速率。
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